益方生物研究报告：在研药物瞄准大适应症，临床管线进度领先(3)

2. 核心临床管线：布局未满足临床需求，瞄准大适应症

2.1. 贝福替尼：商业化权益授予贝达药业，有望成为三代 EGFR 格局中重 要角色
2.1.1. 三代 EGFR TKI 市场广阔，贝达药业具有商业化竞争优势
表皮生长因子受体（EGFR，又名 ErbB1、Her1），是表皮生长因子受体（HER）家族成员， 为具有酪氨酸激酶活性的重要跨膜受体，与 EGF、TGFα等配体结合后形成同源二聚体。 二聚体可改变蛋白质构象，导致酪氨酸激酶激活及受体自动磷酸化，从而激活下游一系 列信号传导通路（PI3K、RAS、JAK 等），产生细胞增殖效应。EGFR 基因的突变会导致细 胞过度增殖，形成肿瘤。 EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR TKI）通过与ATP竞争性结合目标，阻断酪氨酸激酶与ATP 结合，从而影响下游通路的激活，对肿瘤细胞产生抑制。

在中国，非小细胞肺癌（NSCLC）患者的新发患者人数已由 2016 年的 69 万增加到2020 年的 79 万，CAGR 为 3.2%。在 2020 年新发患者中，晚期及早期复发的患者人 数约为 65 万，其中携带 EGFR 敏感突变的 NSCLC 患者占比约 40%，对应人数约 26 万。 NSCLC 一线治疗领域，第三代 EGFR TKI 已有 3 款产品在中国获批上市，分别为奥希 替尼（2017 年 3 月）、阿美替尼（2020 年 3 月）和伏美替尼（2021 年 3 月），此外多 款产品处于 II 期临床及以上阶段。其中益方生物/贝达药业合作开发的贝福替尼（BPID0316）临床进度较快，已于 2022 年的 ESMO-ASIA 大会公布 III 期临床数据。
已有四款第三代药物披露一线治疗有效性数据，贝福替尼 mPFS 最长。在已披露的四组 III 期临床试验数据中，第三代药物头对头第一代药物普遍显示了较大的临床增益，其中 贝福替尼在四款三代药物中取得最长的中位无进展生存期（mPFS，非头对头）。