【粤开医药深度】HER2ADC渐入收获期，星辰大海，砥砺前行(3)

一、抗体偶联药物概述
抗体偶联药物（ADC，Antibody-drug conjugate）是将单克隆抗体药物的高特异性和小分子细胞毒药物的高活性相结合，用以提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。与传统的完全或部分人源化抗体或抗体片段相比，ADC因为能在肿瘤组织内释放高活性的细胞毒素因而理论上疗效更高。

ADC药物进入肿瘤细胞内部后，破坏肿瘤细胞DNA，抑制肿瘤细胞分裂。ADC药物通常由一个完全人源化的单克隆抗体、一个细胞毒药物、一个合适的连接体组成。当ADC药物进入体内后，抗体部分与肿瘤细胞表面的靶向抗原结合，肿瘤细胞会将ADC药物内吞。ADC药物进入肿瘤细胞内在溶酶体内分解，释放出活性的化学毒物，通过与DNA小沟或微管蛋白结合阻止肿瘤细胞分裂，发挥杀死肿瘤细胞的作用。

全球共有十款ADC药物上市。全球目前共有十款ADC药物获批上市，分别是武田/Seattle Genetics的Adcetris、罗氏的Kadcyla、辉瑞/惠氏的Besponsa、辉瑞/惠氏的Mylotarg、阿斯利康的Lumoxiti、罗氏的Pilivy、第一三共/阿斯利康的Enhertu、Immunomedics的Trodelvy、GSK的Blenrep。