【粤开医药深度】HER2ADC渐入收获期，星辰大海，砥砺前行(32)

浙江医药：定点偶联技术大幅提升ADC药物的均一性，Ⅰ期临床研究显示ARX788在1.5mg/kg剂量下，对乳腺癌的疗效超过T-DM1的40%，几乎与DS-8201相同。2021年2月，ARX788治疗胃癌和胃食管连接部腺癌进入Ⅱ/Ⅲ期临床，标志着ARX788继DS-8201、RC48后切入胃癌领域。
科伦药业：A166采用赖氨酸定点定量偶联技术，血液稳定性良好，安全性良好。2020年5月，A166美国临床的初步结果于ASCO公布，A166对乳腺癌、结直肠癌、胃癌、肺癌等适应症均显示出疗效。中国临床剂量已爬升至6mg/kg，尚未出现DLT。A166目前处于Ⅰ期临床。
恒瑞医药：恒瑞医药布局多款ADC药物，其中靶向HER2的ADC药物包括SHR-A1811和SHR-A1201。鉴于SHR-A1201的Ⅰ期临床数据不及TDM-1，公司放弃了SHR-A1201，将资源集中于二代ADC药物SHR-A1811的研发。SHR-A1811目前处于Ⅰ期临床。
乐普生物/美雅珂：MRG002运用GlycoConnect技术，可利用天然抗体聚糖实现定点偶联和稳定毒素附着，并可针对DAR1、DAR2或DAR4格式进行量身定制。其技术原理为N297位点是抗体恒定区的N-糖基化经典位点。聚糖是很好的偶联位点，因其远离抗原结合位点，不影响抗体PK值。
药明生物：药明生物作为国内领先的大分子CDMO公司，在无锡建成全球领先的ADC药物一体化研发生产中心已于2019年正式投入GMP商业化生产，是全球范围内为数不多能提供从抗体、活性小分子、抗体偶联药物原液到制剂一站式服务的企业。2019年10月，药明生物已与新码生物达成深度合作，为ARX788提供偶联原液和制剂成品Ⅲ期临床样品研制、工艺表征及验证研究以及大规模商业化生产等技术服务。
六、风险提示
药物研发风险、药品降价风险、上市后销售不及预期。