【粤开医药深度】HER2ADC渐入收获期，星辰大海，砥砺前行(12)

定点偶联：定点偶联技术有望获得均一性更好的ADC产品，提升ADC产品的稳定性，降低脱靶毒性。定点偶联技术主要包括Thiomab技术、非天然氨基酸技术和GlycoConnect技术。
（1）Thiomab抗体均一性高，系统毒性低。Thiomab技术由基因泰克首创，利用基因工程技术在抗体特定位置插入半胱氨酸残基，然后将半胱氨酸上的巯基与payload偶联，形成位点专一的抗体偶联药物。值得一体的是，利用Thiomab技术得到的DAR为2的药物高达92.1%，具有较高的均一性。与传统随机偶联得到的ADC药物相比，使用Thiomab抗体的ADC药物既能保留体内肿瘤活性，又提高了耐受性，降低了系统毒性。