【粤开医药深度】HER2ADC渐入收获期，星辰大海，砥砺前行(26)

ARX788引入了非天然氨基酸pAF（含有酮反应官能团），通过肟键偶联毒素AS269，DAR为2。由于pAF-AS269为定点偶联，肟键十分稳定，体内代谢产物仅有pAF-AS269，无游离毒素AS269。实验数据显示，即使ADC药物已经被胞吞发生降解，AS269仍然与非天然氨基酸链接，展示出非天然氨基酸技术的超强稳定性。

(1)HER2阳性乳腺癌：ARX788在研适应症包括HER2阳性乳腺癌和HER2阳性晚期胃癌，其中，HER2阳性乳腺癌适应症处于Ⅱ/Ⅲ期，HER2阳性晚期胃癌适应症处于Ⅱ/Ⅲ期。
乳腺癌是中国女性中最常见的癌症类型，为中国第五大癌症。2019年中国乳腺癌病例达32.62万例，全球乳腺癌病例达210万例，预计到2024年全球乳腺癌病例达232万例。其中，20%-30%的乳腺癌属于HER2阳性/高表达亚型，到2024年HER2阳性/高表达病例约46.4-69.6万例。